SARM-y, czyli doping XXI wieku

Profesor James T.Dalton wcale nie zamierzał wymyślać leków poprawiających wydolność. W latach 90. na University of Tennessee zespół profesora dokonał niespodziewanego odkrycia. Poszukując leku na raka prostaty, Dalton odkrył intrygującą cząsteczkę. Dziś znana jako andaryna, okazała się wprawdzie mało skuteczna w walce z rozrostem prostaty, ale za to powodowała zauważalny wzrost mięśni. „Szukaliśmy wówczas dokładnie odwrotnego działania – mówi Dalton – ale ta substancja natychmiast przykuła całą naszą uwagę. Wiedzieliśmy, że mamy do czynienia z czymś wyjątkowym”.

Substancje wspomagające wzrost tkanki mięśniowej nie były niczym nowym. Kulturyści od lat stosowali sterydy anaboliczne. Ale sterydy były jak nalot dywanowy. Oprócz zamierzonych celów, trafiały we wszystko, więc miały mnóstwo skutków ubocznych: trądzik, wypadanie włosów, uszkodzenia wątroby, by wspomnieć tylko te najczęstsze.

Wyglądało na to, że andaryna działa inaczej. Precyzyjnie trafiała w receptory androgenowe – części komórek wrażliwe na działanie testosteronu i innych steroidów – stymulując przyrost tkanki mięśniowej, ale z mniejszą ilością działań niepożądanych.

Prof. Dalton od razu dostrzegł znaczenie tego odkrycia. Wiedział, że może okazać się pomocne nie tylko w leczeniu zaniku mięśni, spowodowanym wieloma różnymi schorzeniami, ale dostrzegł również potencjał andaryny w leczeniu raka piersi, a nawet jako pigułki antykoncepcyjnej dla mężczyzn. Dalton znalazł inwestora i dzięki jego wsparciu skupił się na badaniu całej klasy substancji, nazwanych selektywnymi modulatorami receptorów androgenowych (w skrócie: SARM).

Andaryna była pierwsza. Parę lat później Dalton opracował nową, udoskonaloną wersję – ostarynę. Podczas badań klinicznych u starszych mężczyzn, którzy przez 12 tygodni przyjmowali ostarynę, zanotowano przyrost masy mięśniowej i zmniejszenie ilości tkanki tłuszczowej, a ich zdolność pokonywania schodów poprawiła się o 15%. Jednak proces zatwierdzania nowych leków jest długi, a wyniki badań skuteczności przeciwnowotworowej rozczarowały. Tymczasem SARM-y podbiły świat sportu.

SARM-y czyli doping sportowy

Sport to nie tylko rywalizacja – to również przesuwanie kolejnych granic wytrzymałości ludzkiego organizmu. Sportowcy – zarówno zawodowi, jak i amatorzy – szukają różnych sposobów, aby pobiec szybciej, skoczyć dalej czy dźwignąć więcej. Szybko więc zorientowali się, że te eksperymentalne substancje mogą im pomóc poprawić wyniki. Tak SARM-y trafiły do siłowni na całym świecie, gdzie zyskały popularność jako bezpieczniejsza alternatywa sterydów anabolicznych.

Sprawdź również: jak podbić dietą produkcję testosteronu

Ich użytkownicy są przekonani, że skutki uboczne są mniej dokuczliwe, łatwiej je ukryć przed kontrolą antydopingową, no i można je przyjmować doustnie, a więc nie trzeba używać igieł. Kłopot w tym, że żadna z tych substancji nie została zatwierdzona przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków, która wyznacza światowe standardy na rynku farmaceutycznym.

W 2006 roku ukazał się artykuł naukowy, którego autorzy przestrzegali, że „wprawdzie SARM-y nie są jeszcze dostępne na rynku, to jednak istnieje istotne ryzyko ich nielegalnego wykorzystania jako substancji dopingujących”. W 2008 roku SARM-y zostały dodane do listy substancji zakazanych Światowej Agencji Antydopingowej. Przez pierwsze trzy lata zakazu odnotowano mniej niż 10 przypadków dopingu, w 2016 roku przyłapano już 39 sportowców, a w 2017 r. – 66. To cztery razy więcej, niż wykryto przypadków stosowania EPO.

Specjaliści przestrzegają, że te liczby w żaden sposób nie oddają rzeczywistej skali zjawiska. Zdaniem autorów badania z 2018 roku brak skutecznych testów moczu sprawia, że większość przypadków używania SARM-ów pozostaje niewykryta. A przecież po SARM-y sięgają nie tylko zawodowi sportowcy.

Od pięciu lat popularność frazy SARM w wyszukiwaniach Google stale rośnie. Najnowsza analiza londyńskich ścieków wykazała, że jest w nich więcej metabolitów SARM niż MDMA i kokainy. Co jakiś czas słyszymy o przypadkach wykrycia SARM-ów i innych substancji z grupy tzw. designerskich wspomagaczy nawet u słynnych sportowców.

Np. w kwietniu Jarrell Miller musiał wycofać się z planowanej walki z Anthonym Joshuą, gdy badanie antydopingowe wykazało, że stosował GW501516 – substancję lepiej znaną jako cardaryna (cardaryna, chociaż często reklamowana jest jako SARM, w rzeczywistości działa na inne receptory). Kiedy informacja o tym ukazała się w mediach, na jednej z grup facebookowych pojawił się komentarz: „Skoro gwiazdy sportu są na tym przyłapywane, to znaczy, że działa”.

SARM-y w sklepie

Skoro SARM-y zostały wpisane na listę substancji zakazanych, teoretycznie nie wolno nimi handlować ani ich posiadać. Jednak kupienie ich w sklepach internetowych, a nawet na popularnym serwisie aukcyjnym nie jest żadnym problemem.

Trzeba przyznać, że w niektórych sklepach można znaleźć przestrogi, które brzmią np. tak: „Nie ma wystarczających badań przeprowadzonych na SARM-ach, aby ocenić, jakie będą długoterminowe skutki uboczne ich zażywania”. Ale takie wyważone ostrzeżenie nie ma szans przykuć uwagi potencjalnego eksperymentatora, gdy tuż obok jest napisane, że przyspieszają wzrost masy mięśniowej, że pomagają spalić tłuszcz i zwiększają siłę mięśniową.

Andy, trener tenisa po trzydziestce, po raz pierwszy usłyszał o „zamiennikach sterydów, tyle że bez skutków ubocznych”, mniej więcej dwa lata temu. Od wielu lat trenował regularnie dwa, trzy razy w tygodniu, ale nigdy nie zdecydował się na anaboliki. Uważał, że ryzyko jest zbyt duże. Jednak SARM-y go zaintrygowały na tyle, że zaczął szukać informacji.

Przeczytaj też: Raport MH o sterydach anabolicznych

Zapisał się do grup facebookowych, oglądał recenzje na YT, a nawet dotarł do badań naukowych. „Zanim się zdecydowałem, chciałem mieć pewność, że to jest bezpieczne” – wspomina. To, co znalazł w necie, przekonało go, więc zamówił pierwszą partię ostaryny. I rzeczywiście zadziałało. Efekty były widoczne w lustrze: zrobił się bardziej muskularny, poziom tkanki tłuszczowej się zmniejszył. Jedyną wadą były bóle głowy, które zaczęły go dopadać częściej niż wcześniej.

Andy postanowił spróbować czegoś innego: jego wybór padł na LGD-4033. Tym razem efekty były wręcz spektakularne. Obwód w bicepsie szybko zwiększył się o 25%. To było imponujące, ale Andy wciąż martwił się o długofalowe skutki uboczne. Ostatecznie odstawił SARM-y po dwóch cyklach. „Gdyby było więcej badań, być może brałbym je dłużej” – wyjaśnia.

Skutki uboczne - wrzody i zaburzenia widzenia

Na forach internetowych bez trudu znajdziesz relacje użytkowników do złudzenia przypominające te Andy’ego. Użytkownicy piszą, że odczuwają wyraźne wzrosty masy, że są bardziej wycięci, że wytrzymałość skacze jak za dotknięciem czarodziejskiej różdżki. Ale piszą też o ciemnych stronach: jedni skarżą się na „zamulenie”, drudzy na kłopoty ze snem, jeszcze inni na problemy z trądzikiem.

W wątku poświęconym SARM-om jeden z internautów pisze o problemach skórnych po jednym z SARM-ów mniej więcej tak: „To nie trądzik, to nie estro bomby. Wyrosło mi kilkanaście wrzodów. Te w okolicy bikini zlazły: być może dlatego, że tam mało grzebałem. Ale na ramionach musiałem koniec końców wyciąć. 10 rozprułem, osiem zszyłem. Z tych 10 wyciągnąłem coś jak korzeń z ziemniaka”.

Inni skarżą się na podwyższone ciśnienie, spadki libido albo zaburzenia widzenia – np. widzenie tunelowe. Kłopoty ze wzrokiem nie ograniczają się zresztą do widzenia tunelowego. Wielu użytkowników – zwłaszcza andaryny – narzeka, że obraz, jaki widzą, ma delikatnie żółtawy albo zielonkawy odcień. Są też tacy, którzy paradoksalnie uważają zmianę kolorów za dowód, że substancja działa.

Można się uśmiechnąć z przekąsem, ale znalezienie wiarygodnych danych o SARM-ach nie jest takie proste. Nawet jeśli uda Ci się przedrzeć przez porady anonimów zalecających to, a odradzających tamto, i znajdziesz prawdziwe badania naukowe, okaże się, że większość z nich była prowadzona na zwierzętach, a te na ludziach – zwykle z udziałem emerytów. Wyniki napisane są niezrozumiałym dla laika językiem. Nic więc dziwnego, że wielu chłopaków, widząc na YT vlogera, który zachwala, „bo sam brał i proszę, jakie efekty”, traci instynkt samozachowawczy i decyduje się również spróbować.

SARM-y i zaburzenia testosteronu 

Dr Ian Boardley, psycholog sportowy, który na Birmingham University bada postawy sportowców wobec substancji wspomagających, uważa, że wielu użytkowników tych substancji rzeczywiście przed decyzją przeprowadza dość intensywne poszukiwania informacji. Problem w tym, że mogą wyciągać fałszywe wnioski.

Często człowiek dokonuje mniej lub bardziej świadomie selekcji informacji, zwracając większą uwagę na te dane, które zgadzają się z jego wyborem i oczekiwaniami. Kierowanie się takimi wybiórczo pozyskanymi informacjami może przynieść opłakane skutki.

Profesora Daltona, twórcę SARM-ów, martwią doniesienia o ludziach przyjmujących np. ostarynę w dawkach 25 mg lub więcej. To kilkukrotnie więcej niż 3 mg na dobę, które on podawał uczestnikom swojego eksperymentu. „Nie wybraliśmy przecież dawki 3 mg bez powodu” – wspomina Dalton i dodaje, że każdy, kto przyjmuje większe dawki, ryzykuje, że jego organizm przestanie produkować własny testosteron.

Wprawdzie w niektórych badaniach podawano większe dawki, ale osobom chorym na nowotwory. „Nikt nie badał efektów stosowania dużych dawek u całkowicie zdrowych osób” – przestrzega profesor. Na pytanie, co sądzi o spotykanych powszechnie opiniach, że SARM-y są bezpieczniejsze od sterydów, bo skoro nie mają poważnych natychmiastowych działań niepożądanych, to nie mają też odległych skutków ubocznych, prof. Dalton odpowiada: „Te twierdzenia opierają się w dużej mierze na przypuszczeniach, prawda? Ano właśnie”.

Że to tylko przypuszczenia, boleśnie przekonał się Aaron, 33-letni Brytyjczyk. Używał wcześniej sterydów, ale odstawił, bo męczył go trądzik. Dwa lata temu na YT zobaczył filmik polecający SARM-y jako środek praktycznie całkowicie bezpieczny, a jednocześnie zapewniający takie same efekty, jak sterydy anaboliczne. Zdecydował się na ostarynę i pierwszy cykl upewnił go, że wybrał dobrze.

„Przyrosty były wyraźne, wyciąłem się i w krótkim czasie naprawdę zacząłem wyglądać bardzo dobrze” – mówi dziś. Owszem, efekty może nie były aż tak spektakularne, jak kiedyś po sterydach, ale SARM-y wydawały się jednak bezpieczniejsze, a działania niepożądane o wiele mniej dotkliwe. Aaron zamówił więc kolejną partię i rozpoczął kolejny cykl, a potem kolejny. Jednak w połowie czwartego cyklu coś się zmieniło: jego jądra zmniejszyły się o połowę. „Po prostu pewnego dnia obudziłem się i zauważyłam, że ich prawie nie ma” – mówi.

Aaron natychmiast odstawił SARM-y i zaczął brać tzw. odblok, żeby przywrócić produkcję testosteronu. Nie pomogło. „Próbowałem wszystkiego, ale nic nie działało. Postanowiłem wrócić do anabolików” – opowiada. Aaron jest przekonany, że zamiast SARM-ów dostał doustne sterydy, które zahamowały produkcję testosteronu. Pogodził się z tym, że do końca życia będzie brał sterydy.

Walka ze sprzedawcami SARM-ów

Chociaż niewiele wiadomo o odległych skutkach długotrwałego zażywania SARM-ów, stały się one niezwykle popularne. Co jest kolejnym problemem, bo powszechność stosowania daje ułudę bezpieczeństwa – zupełnie jak z papierosami. Ludzie myślą sobie: „Może i zabijają, ale przecież tylu ludzi pali i jakoś żyje”. I palą. I łykają SARM-y.

W 2017 roku amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) wydała ostrzeżenie: „Jesteśmy bardzo zaniepokojeni działaniami firm wprowadzających na rynek produkty dla kulturystów, zawierające potencjalnie niebezpieczne składniki”. Jeden z dyrektorów FDA, Donald Ashley, powiedział, że przyjmowanie SARM-ów może się wiązać ze zwiększonym ryzykiem zawału serca, udaru i zagrażających życiu uszkodzeń wątroby. „Będziemy nadal podejmować działania przeciwko firmom wprowadzającym te produkty na rynek” – ostrzegł Ashley.

Profesor Dalton szybko zorientował się, jaki potencjał mają opracowane przez jego zespół substancje i od początku próbował przeciwdziałać ich wykorzystywaniu na czarnym rynku przez zaradne firmy. „Wysyłaliśmy listy wzywające do zaprzestania tej działalności, pisaliśmy skargi do FDA, ale to nic nie dało. Tego się po prostu nie da kontrolować” – mówi Dalton.

Dlatego profesor zmienił strategię i od kilku lat jest członkiem rady naukowej organizacji Partnership for Clean Competition (Partnerstwo dla czystej rywalizacji). Służy swoją wiedzą ludziom, których zadaniem jest wykrywanie SARM-ów w organizmach sportowców. „Jestem uczonym i chciałem stworzyć coś dobrego. Chciałem stworzyć lek, który pomagałby w walce z rakiem czy innymi schorzeniami. To był mój cel. Teraz skupiam się na tym, żeby moje odkrycia nie zostały wykorzystane do zupełnie innych celów. Żeby ludzie nie szkodzili sobie, przyjmując substancje, o których wiemy tak niewiele” – mówi z przykrością Dalton.

Co w SARM-ach siedzi

Uczeni ze Stanów Zjednoczonych zbadali dostępne w internecie produkty sprzedawane jako SARM-y. Zobacz, co odkryli w środku:

• 48% nie zawierało w ogóle SARM,
• 39% zawierało inne nielegalne substancje,
• 9% nie zawierało żadnych substancji aktywnych,
• 59% zawierało wprawdzie substancje aktywne, ale w innych dawkach, niż deklarowano na etykiecie.

SARM-y a sterydy

I jedne, i drugie przyłączają się do receptorów androgennych, co wywołuje zmiany anaboliczne (czytaj: przyspieszają wzrost tkanki mięśniowej).

Sterydy powodują, że dodatkowy testosteron jest przekształcany do dihydrotestosteronu ( DHT). DHT z kolei przyłącza się do receptorów androgenowych pięć razy silniej niż testosteron, co może prowadzić do problemów z prostatą, utraty włosów i trądziku. SARM-y nie wywołują takiej reakcji i prawdopodobnie działają selektywnie jedynie na tkankę mięśniową.